Специальные предупреждения.
Злокачественный нейролептический синдром.
Как и при применении других нейролептиков, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, который может привести к летальному исходу, характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания, повышением уровня КФК. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты необходимо отменить.
Удлинение интервала QT.
Солекс® может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск появления серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes. Риск появления серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, в случае врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратами, увеличивающими интервал Q-) (см. Раздел «Побочные реакции»).
Если клиническая ситуация позволяет, к применению препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма, таких как, например:
- брадикардия менее 55 уд / мин;
- нарушение баланса электролитов, в частности гипокалиемия
- врожденный удлиненный интервал Q-;
- применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд / мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. раздел «Противопоказания»).
Больным, которым необходимо длительное лечение нейролептиками, до начала лечения нужно сделать ЭКГ.
Мозговой инсульт.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдался повышенный по сравнению с плацебо риск развития мозгового инсульта.
Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска для других популяций больных. Больным с фактором риска инсульта головного мозга этот препарат следует применять с осторожностью.
Риск летального исхода возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, и принимают антипсихотические средства.
Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность — 10 недель), проведенных среди больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, лечившихся этими препаратами, риск летального исхода повысился в 1,6-1 7 раза.
После лечения, продолжавшегося в среднем 10 недель, риск летального исхода составлял 4,5% у больных, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были разными, большинство летальных случаев были или кардиоваскулярных (например, сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), либо по инфекционным (например, пневмония) причинам.
Эпидемиологические исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и в случае приема атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотических средств и индивидуальных особенностей больного в повышении летальности при эпидемиологических исследований осталась неясной.
Венозные тромбоэмболии .
При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом. Поскольку у больных, которые лечатся антипсихотическими средствами, часто являются приобретенные факторы риска ВТЭ, то, прежде чем начать лечение препаратом Солекс® или на фоне такого лечения, следует выявить возможные факторы риска ВТЭ и принять превентивные меры (см. Раздел «Побочные реакции») .
Гипергликемия / метаболический синдром.
Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе и развития или обострения диабета у пациентов, лечившихся некоторыми антипсихотическими препаратами, в т.ч. Амисульприд (см. раздел «Побочные реакции»).
Необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими рекомендациями у пациентов, получающих лечение препаратом Солекс®. Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом или с факторами развития диабета.
Судороги.
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с судорогами в анамнезе требуют тщательного мониторинга при терапии Амисульприд.
Особые группы пациентов.
Поскольку амисульприд выводится почками, для пациентов с почечной недостаточностью дозу следует снизить или рассмотреть возможность другого лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Нет данных по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и другие антипсихотические средства, амисульприд нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста за возможного риска седатации и артериальной гипотензии.
Как с другими антидопаминергичнимы средствами, необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку может вызвать ухудшение болезни. Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками.
Синдром отмены.
При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о возникновении лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии могут свидетельствовать о патологических изменениях клеточного состава крови и требуют немедленного гематологического исследования.
Др.
Это лекарственное средство не следует применять в сочетании с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, которые способны провоцировать torsades de pointes, метадоном, другими нейролептиками или препаратами, которые способны провоцировать torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »).
Оговорки, связанные с вспомогательными веществами.
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы (галактоземия), дефицит лактазы или синдром нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Амисульприд не показал репродуктивной токсичности в ходе исследований на животных. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами лекарственного средства (пролактиноопосередкований эффект). Не отмечено тератогенных воздействий амисульприда.
Клинические данные о применении во время беременности ограничены. Соответственно, безопасность применения амисульприда во время беременности не установлена. Применение амисульприда Не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда преимущества оправдывают потенциальные риски.
Если препарат применяют при беременности, у новорожденных могут проявиться побочные эффекты амисульприда. На III триместра беременности риск возникновения побочных реакций, таких как экстрапирамидные синдромы и / или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс — синдром или затруднения при кормлении. В связи с этим необходим тщательный мониторинг новорожденных.
Кормления грудью.
В связи с отсутствием информации о проникновении амисульприда в грудное молоко кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Больных, особенно тех, кто управляет автомобилем и работает с другими механизмами, необходимо предупреждать о риске развития сонливости, головокружения в связи с применением этого лекарственного средства (см. Раздел «Побочные реакции»).
Состав
действующее вещество: аmisulpride ;
1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая метилцеллюлозы; натрия крахмала (тип А) магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства :
- таблетки по 100 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 8,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 100 на другой стороне;
- таблетки по 200 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 11,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 200 на другой стороне.
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов.
Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим родством с рецепторами D 2 и D 3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторы, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же стриатнои системы. Эта специфическая родство объясняет предпочтение антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D 2 и D 3 , что объясняет его влияние на негативные симптомы.
Фармакокинетика.
В организме человека амисульприд показывает два максимума всасывания: первый наступает быстро, через 1:00 после применения дозы, а второй — через 3-4 часа.
Соответствующие показатели концентрации в плазме крови после приема дозы 50 мг составляют 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.
Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими лекарственными средствами, связана с белками, маловероятно. Биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизируется слабо: были обнаружены два неактивных метаболитов, на которые приходится около 4% всей примененной количества препарата.
Амисульприд НЕ кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизменной.
Период полувыведения после приема внутрь составляет примерно 12:00.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл / мин.
Богатая углеводами пища существенно снижает AUC, T max , C max амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отличаются. Эффект этих изменений при лечении Амисульприд неизвестен.
Печеночная недостаточность.
Поскольку амисульприд метаболизируется слабо, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности — почти в 10 раз.
Практический опыт, однако, ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг, нет.
Амисульприд диализуется очень слабо.
Больные пожилого возраста.
Имеющиеся фармакокинетические данные для пациентов в возрасте от 65 лет свидетельствуют о том, что после одной дозы 50 мг C max , T 1/2 и AUC возрастают на 10-30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.
Показания
Лечение шизофрении.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Целесообразно воздержаться от назначения этого лекарственного средства пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой, которые принимали антидопаминергични препараты, включая некоторыми бензамид.
- Обнаруженные или заподозренные пролактинозалежни опухоли, например пролактиносекретуюча аденома гипофиза и рак молочной железы.
- Применение в комбинации с леводопой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Комбинация с лекарственными средствами, которые могут повлечь torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Седативные средства.
Необходимо учитывать факт, что многие лекарственные средства могут иметь дополнительный угнетающее влияние на ЦНС и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н 1 -антигистаминни средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Лекарственные средства, способные вызывать torsades de pointes.
Это серьезное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и непротиаритмичних лекарственных средств.
Гипокалиемия (см. «Средства, снижающие содержание калия») является предрасполагающим фактором, как и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию»), и уже имеющееся врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.Это особенно касается противоаритмических средств класса Iа и III, а также некоторых нейролептиков.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамина, то это взаимодействие касается только лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух торзадогенних лекарственных средств противопоказано.
Исключением из этого правила является метадон и некоторые подклассы:
- антипаразитарные средства (галофантрин, лумефантрин пентамидин) не рекомендуются только в сочетании с другими торзадогеннимы лекарственными средствами;
- нейролептики, подвержены провоцирование torsades de pointes, также не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торзадогеннимы лекарственными средствами.
Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).
Леводопа. Взаимный антагонизм эффектов между агонистами допамина и нейролептиками.
Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
- Антипаразитарные средства, способные вызвать torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
Одно из двух лечений следует прекратить, если возможно.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Если этой комбинации избежать невозможно, следует проверить QT перед лечением и осуществлять мониторинг ЭКГ.
- Дофаминергических противопаркинсонические средства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона и принимает агонисты дофамина, агонисты дофамина следует постепенно уменьшить, а затем отменить (резкая отмена дофаминергических соединений грозит развитием злокачественного нейролептического синдрома).
- Другие лекарственные средства, которые могут вызвать torsades de pointes: антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин , мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .
- Другие нейролептики, способные вызвать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
- Употребление алкоголя.
Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков.
Снижение внимания может сделать опасными управления автомобилем и работе с механизмами.
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности torsades de pointes.
Комбинации, требующие мер.
- Β-блокаторы для больных с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Необходим клинический надзор и контроль ЭКГ.
- Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, β-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .
Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.
- Средства, снижающие содержание калия (диуретики, выводящие калий, в том числе и в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактид и внутривенный амфотерицин В).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Необходимо скорректировать любую гипокалиемии до начала лечения Амисульприд и осуществлять мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
- Антигипертензивные средства.
Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
- Β-блокаторы (за исключением эсмолола, соталола и β-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности).
Сосудорасширяющий эффект и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
- Нитратные производные и родственные соединения.
Повышенный уровень артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
Особенности применения
Специальные предупреждения.
Злокачественный нейролептический синдром.
Как и при применении других нейролептиков, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, который может привести к летальному исходу, характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания, повышением уровня КФК.
При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты необходимо отменить.Удлинение интервала QT.
Солекс® может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск появления серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes. Риск появления серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, в случае врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняют интервал Q-) (см. раздел «Побочные реакции»).
Если клиническая ситуация позволяет, к применению препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма, таких как, например:
- брадикардия менее 55 уд / мин;
- нарушение баланса электролитов, в частности гипокалиемия
- врожденный удлиненный интервал Q-;
- применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (
Больным, которым необходимо длительное лечение нейролептиками, до начала лечения нужно сделать ЭКГ.
Мозговой инсульт.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдался повышенный по сравнению с плацебо риск развития мозгового инсульта.
Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска для других популяций больных. Больным с фактором риска инсульта головного мозга это лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Больные пожилого возраста с деменцией.
Риск летального исхода возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, и принимают антипсихотические средства.
Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность — 10 недель), проведенных среди больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, лечившихся этими препаратами, риск летального исхода повысился в 1,6-1 7 раза.
После лечения, которое длилось в среднем 10 недель, риск летального исхода составлял 4,5% у больных, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были разными, большинство летальных случаев были или кардиоваскулярных (например, сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), или инфекционных (например, пневмония) причин.
Эпидемиологические исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и в случае приема атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотических средств и индивидуальных особенностей больного в повышении летальности при эпидемиологических исследований осталась неясной.
Венозные тромбоэмболии .
При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом.
Поскольку у больных, которые лечатся антипсихотическими средствами, часто являются приобретенные факторы риска ВТЭ, то, прежде чем начать лечение препаратом Солекс® или на фоне такого лечения, следует выявить возможные факторы риска ВТЭ и принять превентивные меры (см. Раздел «Побочные реакции») .Гипергликемия / метаболический синдром.
Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе и развития или обострения диабета у пациентов, лечившихся некоторыми антипсихотическими препаратами, в т.ч. Амисульприд (см. раздел «Побочные реакции»).
Необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими рекомендациями у пациентов, получающих лечение препаратом Солекс®. Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом или с факторами развития диабета.
Судороги.
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с судорогами в анамнезе требуют тщательного мониторинга при терапии Амисульприд.
Особые группы пациентов.
Поскольку амисульприд выводится почками, для пациентов с почечной недостаточностью дозу следует снизить или рассмотреть возможность другого лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Нет данных по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и другие антипсихотические средства, амисульприд нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста за возможного риска седатации и артериальной гипотензии.
Как с другими антидопаминергичнимы средствами, необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку может вызвать ухудшение болезни. Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками.
Синдром отмены.
Симптомы отмены описаны после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Сообщалось о возникновении непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия) при применении амисульприда. В связи с этим целесообразным является постепенная отмена амисульприда.
При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о возникновении лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии могут свидетельствовать о патологических изменениях клеточного состава крови и требуют немедленного гематологического исследования.
Др.
Это лекарственное средство не следует применять в сочетании с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, которые способны провоцировать torsades de pointes, метадоном, другими нейролептиками или препаратами, которые способны провоцировать torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами»).
Оговорки, связанные с вспомогательными веществами.
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы (галактоземия), дефицит лактазы или синдром нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Амисульприд не показал репродуктивной токсичности в ходе исследований на животных. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами лекарственных средств (пролактиноопосередкований эффект). Не отмечено тератогенных воздействий амисульприда.
Клинические данные о применении при беременности ограничены. Соответственно, безопасность применения амисульприда во время беременности не установлена. Применение амисульприда Не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда преимущества оправдывают потенциальные риски.
Если препарат применяют при беременности, у новорожденных могут проявиться побочные эффекты амисульприда. На III триместра беременности риск возникновения побочных реакций, таких как экстрапирамидные синдромы и / или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс — синдром или затруднения при кормлении. В связи с этим необходим тщательный мониторинг новорожденных.
Кормления грудью.
В связи с отсутствием информации о проникновении амисульприда в грудное молоко кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Больных, особенно тех, кто управляет автомобилем и работать с другими механизмами, необходимо предупреждать о риске развития сонливости, головокружения в связи с применением этого лекарственного средства (см. Раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки.
Дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема.
Острые психотические эпизоды.
Можно начать лечение с внутримышечного введения, которое продлится несколько дней, при максимальной дозе 400 мг / сут с последующим переходом на пероральный прием.
Дозы от 400 мг / сут до 800 мг / сут рекомендуется назначать перорально. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг / сут. Безопасность доз более 1200 мг / сутки широко не изучалась. В связи с этим такие дозы не следует применять.
Поддерживающую дозу или корректировки дозы нужно устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента.
Во всех случаях поддерживающую терапию нужно назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.
Преимущественно негативные эпизоды.
Рекомендуемые дозы — от 50 мг / сут до 300 мг / сут. Дозы нужно подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг / сут.
Пациенты пожилого возраста.
Амисульприд следует применять с особой осторожностью пациентам этой популяции из-за риска артериальной гипотензии и седатации (см. Раздел «Противопоказания»).
Почечная недостаточность .
Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30-60 мл / мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин — до трети. В связи с недостаточными данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ˂ 10 мл / мин) рекомендуется строгий мониторинг таких пациентов (см. Раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции печени.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, снижение дозы не требуется.
Дети.
Эффективность и безопасность амисульприда при применении в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не установлены; данные о применении амисульприда детям с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям в возрасте до 15 лет, из-за отсутствия клинических данных.
Передозировка
На сегодня данных, касающихся острой передозировки амисульприда, мало. Зарегистрированные симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, что клинически проявляется в головокружении, седации, коми, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомах.
Были сообщения о летальных случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами.
Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применялся одновременно другое лекарственное средство, и принять соответствующие меры:
- тщательное наблюдение за жизненными функциями;
- мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления больного;
- в случае тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо назначить антихолинергические средства;
- поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для вывода этого лекарственного соединения ограничены.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы.
Очень часто: возможные экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипертония, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия).
В большинстве случаев они умеренно выражены при поддерживающих дозах и частично обратно без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств.Частота экстрапирамидных симптомов, зависит от дозы, очень низкая у больных, которые лечатся по поводу преимущественно негативных симптомов дозами 50-300 мг / сут.
Часто: возможна острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный кризисов, тризм и т.д.). Она является обратимой без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства.
Сонливость.
Нечасто была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и (или) мышц лица, обычно после длительного приема препарата.
Антихолинергические противопаркинсонические неэффективны или могут вызвать усиление симптомов.
Судороги.
Со стороны нервной системы.
Бессонница, тревожность, возбуждение, фригидность.
Со стороны пищеварительной системы.
Запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы.
Повышение уровня пролактина в плазме крови, что является обратимым после отмены препарата. Это может вызвать такие клинические симптомы: галакторею, аменорея, гинекомастии, боль в груди, нарушение эрекции.
Со стороны метаболизма и питания.
Увеличение массы тела, гипергликемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Артериальная гипотензия, брадикардия.
Лабораторные исследования.
Зарегистрированные повышенные уровни ферментов печени, главным образом трансаминаз.
Со стороны иммунной системы.
Аллергические реакции.
Данные постмаркетингового периода
Нижеприведенные побочные реакции были заявлены в спонтанных сообщениях.
Со стороны нервной системы.
Злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- удлинение интервала QT;
- желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановки сердца;
- внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).
Случаи венозной тромбоэмболии, в т.ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Ангионевротический отек, крапивница.
Патологические состояния во время беременности, в послеродовой и перинатальный периоды.
Синдром отмены у новорожденных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Срок годности
36 месяцев.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре 15-25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
№ 30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ривофарм СА / Rivopharm SA.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария / Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.
Аптечная сеть 9-1-1 Аптечная сеть «Бажаємо здоров’я» Аптечная сеть «Аптека Доброго Дня» Аптечная сеть D.S. Сеть Аптек «Рецептика» Аптечная сеть Будем Здоровы Вместе Аптечная сеть Здорова Родина Семья Аптек FARMACIA Аптечная сеть Виталюкс + Аптекарь Семья Аптек FARMACIA Аптечная сеть Хустфарм Вітамін мережа аптек
Все аптечные сети:
Выберите сеть Аптечная сеть Санитас Апечна мережа Фармація КП Аптечная сеть Факультет-Фарм Полімед Фірма ТОВ Аптечная сеть Сімейна аптека Аптечная сеть «Будьте Здорові» Аптеки «АЛИСА, ЛИНИЯ ЖИЗНИ» Аптечная сеть «Аптека Не Болей!» Аптечная сеть Линда-Фарм Аптечная сеть Евроаптека Аптечна мережа СИНИЦЯ Аптечная сеть Моя Аптека Аптечная сеть 36.6 «Лекфарм» Полюс Віта ПП Аптечная сеть Чаша Мирро Аптека найкращих цін Аптечная сеть Экспрес-мед Аптечная сеть ДОМАШНЯЯ АПТЕЧКА Аптечная сеть Живая вода Аптечная сеть Ваша Аптека Триоль Фірма ЛТД Аптечна мережа Знахар Аптечная сеть «Мировая аптека» Аптечная сеть «Аптека гормональных препаратов» Аптечная сеть Аптека со знаком плюс Аптечная сеть Альго-Фарм Аптчная сеть «Знахідка» Аптечная сеть Цитрус-Фарм Аптечная сеть Лекхим Атечная сеть Леда Аптечная сеть Берегиня Аптечная сеть ИНТЕРХИМ Аптечная сеть Исток-Плюс Аптечная сеть Атом ПП Аптечная сеть Гелиантус Аптечная сеть Лікармед Аптечная сеть ЧЕЛСІ + Аптечная сеть Аптека 99 Аптечная сеть Канабис Фарм Аптечна мережа ТОВ «ТехМедСервіс» Аптечная сеть Аптека-58 Аптечная сеть ФАРМ-ИН Нейро-Аптека Асклепій-центр Аптека «Аралия» Аптека Лювар Аптека УКРМЕДФАРМ Аптека ЛекаФарм Бонікас-Фарм|
Инструкция Торговое название: Солекс АТС-код: N05AL05Показать подробнееАнатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) — это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень) Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотические средства.В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу. Международное непатентованое название: АмисульпридМеждународное непатентованное название (МНН) — это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства. Состав лекарственного средства Лекарственная форма и упаковка:Таблетки по 100 мг, по 200 мг № 30 (10х3) по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке. Состав:1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг Срок годности и условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° С. Срок годности — 3 года. Категория отпуска: по рецепту Производитель: Ривофарм СА (Швейцария) / Rivopharm SA. Регистрация: UA/14312/01/02 Срок регистрации: с 2015-03-20 по 2020-03-20 Заявитель: Ривофарм СА (Швейцария) / Rivopharm SA. Где купить — цена в аптеках Киева Способ применения и дозы Показания:Солекс — нейролептик группы бензамидов. Избирательно блокирует D2- и D3-допаминергические рецепторы головного мозга. Оказывает нейролептическое и седативное действие, уменьшает выраженность продуктивной симптоматики и заторможенности. Экстрапирамидные расстройства при его применении развиваются редко. Показания к применению: продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием) и вторичные негативные симптомы, первичные негативные состояния (остаточные проявления психоза, заторможенность с задержкой психического развития), хроническое состояние подавленности (дистимия). Способ применения и дозы:Внутрь, при продуктивных состояниях — по 400–800 мг/сутки; при негативной симптоматике — по 50–300 мг/сутки; максимальная разовая доза — 300 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность лечения и поддерживающие дозы определяют индивидуально. При почечной недостаточности дозу снижают до 1/3 от обычной. Передозировка:Случаи передозировки не наблюдались. Применение при беременности и кормлении грудью Солекс противопоказан при беременности и лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные эффекты и противопоказания Побочные эффекты:При применении Солекса возможны подавленность, сонливость или бессонница, ранняя и поздняя дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала P–Q на ЭКГ. Противопоказания:Солекс противопоказан при повышенной чувствительности, феохромоцитоме, пролактиноме гипофиза, раке молочной железы, в период беременности, в возрасте до 15 лет. Особенные предупреждения:Солекс с особой осторожностью назначают при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, больным пожилого возраста. Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Солекс усиливает эффект гипотензивных препаратов и средств, угнетающих ЦНС (анальгетиков, анестетиков, транквилизаторов, антигистаминных препаратов, алкоголя и др.). Во время лечения запрещается употреблять алкоголь. Подобные лекарственные препараты Важно!Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой. Нейролептики Антипсихотические средства Психотропные лекарственные средства Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! |
Статьи партнеров |
цена, аналоги, инструкция — Receptika Интернет аптека
Состав
действующее вещество: аmisulpride ;
1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая метилцеллюлозы; натрия крахмала (тип А) магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства :
- таблетки по 100 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 8,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 100 на другой стороне;
- таблетки по 200 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 11,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 200 на другой стороне.
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов.
Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим родством с рецепторами D 2 и D 3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторы, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же стриатнои системы. Эта специфическая родство объясняет предпочтение антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D 2 и D 3 , что объясняет его влияние на негативные симптомы.
Фармакокинетика.
В организме человека амисульприд показывает два максимума всасывания: первый наступает быстро, через 1:00 после применения дозы, а второй — через 3-4 часа.
Соответствующие показатели концентрации в плазме крови после приема дозы 50 мг составляют 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.
Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими лекарственными средствами, связана с белками, маловероятно. Биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизируется слабо: были обнаружены два неактивных метаболитов, на которые приходится около 4% всей примененной количества препарата.
Амисульприд НЕ кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизменной.
Период полувыведения после приема внутрь составляет примерно 12:00.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл / мин.
Богатая углеводами пища существенно снижает AUC, T max , C max амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отличаются. Эффект этих изменений при лечении Амисульприд неизвестен.
Печеночная недостаточность.
Поскольку амисульприд метаболизируется слабо, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности — почти в 10 раз.
Практический опыт, однако, ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг, нет.
Амисульприд диализуется очень слабо.
Больные пожилого возраста.
Имеющиеся фармакокинетические данные для пациентов в возрасте от 65 лет свидетельствуют о том, что после одной дозы 50 мг C max , T 1/2 и AUC возрастают на 10-30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.
Показания
Лечение шизофрении.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Целесообразно воздержаться от назначения этого лекарственного средства пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой, которые принимали антидопаминергични препараты, включая некоторыми бензамид.
- Обнаруженные или заподозренные пролактинозалежни опухоли, например пролактиносекретуюча аденома гипофиза и рак молочной железы.
- Применение в комбинации с леводопой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Комбинация с лекарственными средствами, которые могут повлечь torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Седативные средства.
Необходимо учитывать факт, что многие лекарственные средства могут иметь дополнительный угнетающее влияние на ЦНС и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н 1 -антигистаминни средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Лекарственные средства, способные вызывать torsades de pointes.
Это серьезное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и непротиаритмичних лекарственных средств. Гипокалиемия (см. «Средства, снижающие содержание калия») является предрасполагающим фактором, как и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию»), и уже имеющееся врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Это особенно касается противоаритмических средств класса Iа и III, а также некоторых нейролептиков.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамина, то это взаимодействие касается только лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух торзадогенних лекарственных средств противопоказано.
Исключением из этого правила является метадон и некоторые подклассы:
- антипаразитарные средства (галофантрин, лумефантрин пентамидин) не рекомендуются только в сочетании с другими торзадогеннимы лекарственными средствами;
- нейролептики, подвержены провоцирование torsades de pointes, также не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торзадогеннимы лекарственными средствами.
Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).
Леводопа. Взаимный антагонизм эффектов между агонистами допамина и нейролептиками.
Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
- Антипаразитарные средства, способные вызвать torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
Одно из двух лечений следует прекратить, если возможно.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Если этой комбинации избежать невозможно, следует проверить QT перед лечением и осуществлять мониторинг ЭКГ.
- Дофаминергических противопаркинсонические средства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона и принимает агонисты дофамина, агонисты дофамина следует постепенно уменьшить, а затем отменить (резкая отмена дофаминергических соединений грозит развитием злокачественного нейролептического синдрома).
- Другие лекарственные средства, которые могут вызвать torsades de pointes: антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин , мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .
- Другие нейролептики, способные вызвать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
- Употребление алкоголя.
Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков.
Снижение внимания может сделать опасными управления автомобилем и работе с механизмами.
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности torsades de pointes.
Комбинации, требующие мер.
- Β-блокаторы для больных с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Необходим клинический надзор и контроль ЭКГ.
- Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, β-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .
Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.
- Средства, снижающие содержание калия (диуретики, выводящие калий, в том числе и в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактид и внутривенный амфотерицин В).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Необходимо скорректировать любую гипокалиемии до начала лечения Амисульприд и осуществлять мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
- Антигипертензивные средства.
Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
- Β-блокаторы (за исключением эсмолола, соталола и β-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности).
Сосудорасширяющий эффект и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
- Нитратные производные и родственные соединения.
Повышенный уровень артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
Особенности применения
Специальные предупреждения.
Злокачественный нейролептический синдром.
Как и при применении других нейролептиков, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, который может привести к летальному исходу, характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания, повышением уровня КФК. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты необходимо отменить.
Удлинение интервала QT.
Солекс® может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск появления серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes. Риск появления серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, в случае врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняют интервал Q-) (см. раздел «Побочные реакции»).
Если клиническая ситуация позволяет, к применению препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма, таких как, например:
- брадикардия менее 55 уд / мин;
- нарушение баланса электролитов, в частности гипокалиемия
- врожденный удлиненный интервал Q-;
- применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (
Больным, которым необходимо длительное лечение нейролептиками, до начала лечения нужно сделать ЭКГ.
Мозговой инсульт.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдался повышенный по сравнению с плацебо риск развития мозгового инсульта.
Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска для других популяций больных. Больным с фактором риска инсульта головного мозга это лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Больные пожилого возраста с деменцией.
Риск летального исхода возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, и принимают антипсихотические средства.
Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность — 10 недель), проведенных среди больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, лечившихся этими препаратами, риск летального исхода повысился в 1,6-1 7 раза.
После лечения, которое длилось в среднем 10 недель, риск летального исхода составлял 4,5% у больных, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были разными, большинство летальных случаев были или кардиоваскулярных (например, сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), или инфекционных (например, пневмония) причин.
Эпидемиологические исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и в случае приема атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотических средств и индивидуальных особенностей больного в повышении летальности при эпидемиологических исследований осталась неясной.
Венозные тромбоэмболии .
При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом. Поскольку у больных, которые лечатся антипсихотическими средствами, часто являются приобретенные факторы риска ВТЭ, то, прежде чем начать лечение препаратом Солекс® или на фоне такого лечения, следует выявить возможные факторы риска ВТЭ и принять превентивные меры (см. Раздел «Побочные реакции») .
Гипергликемия / метаболический синдром.
Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе и развития или обострения диабета у пациентов, лечившихся некоторыми антипсихотическими препаратами, в т.ч. Амисульприд (см. раздел «Побочные реакции»).
Необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими рекомендациями у пациентов, получающих лечение препаратом Солекс®. Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом или с факторами развития диабета.
Судороги.
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с судорогами в анамнезе требуют тщательного мониторинга при терапии Амисульприд.
Особые группы пациентов.
Поскольку амисульприд выводится почками, для пациентов с почечной недостаточностью дозу следует снизить или рассмотреть возможность другого лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Нет данных по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и другие антипсихотические средства, амисульприд нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста за возможного риска седатации и артериальной гипотензии.
Как с другими антидопаминергичнимы средствами, необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку может вызвать ухудшение болезни. Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками.
Синдром отмены.
Симптомы отмены описаны после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Сообщалось о возникновении непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия) при применении амисульприда. В связи с этим целесообразным является постепенная отмена амисульприда.
При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о возникновении лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии могут свидетельствовать о патологических изменениях клеточного состава крови и требуют немедленного гематологического исследования.
Др.
Это лекарственное средство не следует применять в сочетании с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, которые способны провоцировать torsades de pointes, метадоном, другими нейролептиками или препаратами, которые способны провоцировать torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »).
Оговорки, связанные с вспомогательными веществами.
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы (галактоземия), дефицит лактазы или синдром нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Амисульприд не показал репродуктивной токсичности в ходе исследований на животных. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами лекарственных средств (пролактиноопосередкований эффект). Не отмечено тератогенных воздействий амисульприда.
Клинические данные о применении при беременности ограничены. Соответственно, безопасность применения амисульприда во время беременности не установлена. Применение амисульприда Не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда преимущества оправдывают потенциальные риски.
Если препарат применяют при беременности, у новорожденных могут проявиться побочные эффекты амисульприда. На III триместра беременности риск возникновения побочных реакций, таких как экстрапирамидные синдромы и / или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс — синдром или затруднения при кормлении. В связи с этим необходим тщательный мониторинг новорожденных.
Кормления грудью.
В связи с отсутствием информации о проникновении амисульприда в грудное молоко кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Больных, особенно тех, кто управляет автомобилем и работать с другими механизмами, необходимо предупреждать о риске развития сонливости, головокружения в связи с применением этого лекарственного средства (см. Раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки.
Дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема.
Острые психотические эпизоды.
Можно начать лечение с внутримышечного введения, которое продлится несколько дней, при максимальной дозе 400 мг / сут с последующим переходом на пероральный прием.
Дозы от 400 мг / сут до 800 мг / сут рекомендуется назначать перорально. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг / сут. Безопасность доз более 1200 мг / сутки широко не изучалась. В связи с этим такие дозы не следует применять.
Поддерживающую дозу или корректировки дозы нужно устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента.
Во всех случаях поддерживающую терапию нужно назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.
Преимущественно негативные эпизоды.
Рекомендуемые дозы — от 50 мг / сут до 300 мг / сут. Дозы нужно подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг / сут.
Пациенты пожилого возраста.
Амисульприд следует применять с особой осторожностью пациентам этой популяции из-за риска артериальной гипотензии и седатации (см. Раздел «Противопоказания»).
Почечная недостаточность .
Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30-60 мл / мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин — до трети. В связи с недостаточными данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ˂ 10 мл / мин) рекомендуется строгий мониторинг таких пациентов (см. Раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции печени.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, снижение дозы не требуется.
Дети.
Эффективность и безопасность амисульприда при применении в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не установлены; данные о применении амисульприда детям с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям в возрасте до 15 лет, из-за отсутствия клинических данных.
Передозировка
На сегодня данных, касающихся острой передозировки амисульприда, мало. Зарегистрированные симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, что клинически проявляется в головокружении, седации, коми, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомах.
Были сообщения о летальных случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами.
Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применялся одновременно другое лекарственное средство, и принять соответствующие меры:
- тщательное наблюдение за жизненными функциями;
- мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления больного;
- в случае тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо назначить антихолинергические средства;
- поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для вывода этого лекарственного соединения ограничены.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы.
Очень часто: возможные экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипертония, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они умеренно выражены при поддерживающих дозах и частично обратно без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств.
Частота экстрапирамидных симптомов, зависит от дозы, очень низкая у больных, которые лечатся по поводу преимущественно негативных симптомов дозами 50-300 мг / сут.
Часто: возможна острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный кризисов, тризм и т.д.). Она является обратимой без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства.
Сонливость.
Нечасто была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и (или) мышц лица, обычно после длительного приема препарата.
Антихолинергические противопаркинсонические неэффективны или могут вызвать усиление симптомов.
Судороги.
Со стороны нервной системы.
Бессонница, тревожность, возбуждение, фригидность.
Со стороны пищеварительной системы.
Запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы.
Повышение уровня пролактина в плазме крови, что является обратимым после отмены препарата. Это может вызвать такие клинические симптомы: галакторею, аменорея, гинекомастии, боль в груди, нарушение эрекции.
Со стороны метаболизма и питания.
Увеличение массы тела, гипергликемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Артериальная гипотензия, брадикардия.
Лабораторные исследования.
Зарегистрированные повышенные уровни ферментов печени, главным образом трансаминаз.
Со стороны иммунной системы.
Аллергические реакции.
Данные постмаркетингового периода
Нижеприведенные побочные реакции были заявлены в спонтанных сообщениях.
Со стороны нервной системы.
Злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- удлинение интервала QT;
- желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановки сердца;
- внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).
Случаи венозной тромбоэмболии, в т.ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Ангионевротический отек, крапивница.
Патологические состояния во время беременности, в послеродовой и перинатальный периоды.
Синдром отмены у новорожденных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Срок годности
36 месяцев.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре 15-25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
№ 30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ривофарм СА / Rivopharm SA.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария / Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.
Дружелюбный «солекс» — журнал За рулем
ОБСЛУЖИВАЕМ КАРБЮРАТОР
Неполадки в «Солексе» часто объясняются малыми проходными сечениями некоторых дозирующих элементов. Стоит засориться распылителям ускорительного насоса, как о былой резвости разгона остается лишь мечтать. Смесь слишком обедняется. В этом случае снимем крышку воздухофильтра и проверим, работают ли распылители. Струйки бензина из них разглядеть непросто, так что включим яркую лампу-переноску. Несколько раз открываем дроссельную заслонку и смотрим. Хорошие струйки? Тогда причина провалов, клевков машины иная, вплоть до противоположной: например, смесь переобогащается, если не достает до седла топливный жиклер холостого хода. В таких случаях его нужно довернуть до места.
Если же струек нет или они слабые, распылители промоем. Чтобы снять их, демонтируем верхнюю часть (крышку) карбюратора. Эффективность аэрозольного очистителя повысит простенькое приспособление (фото 1). Со старого баллончика очистителя снимаем «кнопку» и рассверливаем отверстие до диаметра 5,5 мм. Сюда вставим входную трубку распылителя карбюратора и все это подсоединим к баллончику свежего очистителя кусочком трубки, приложенной к баллону. Поочередно зажимая пальцем выходные отверстия распылителей, добиваемся того, чтобы из обоих вытекали полноценные струйки. Получилось (см. фото 1)? Тогда собираем карбюратор и пробуем работу мотора.
Иногда за нажатием на педаль газа следует сильный, затянутый провал, хотя все вышеперечисленное в порядке. В чем же дело? В особенностях конструкции «Солекса». Две части поплавковой камеры снизу соединены каналом и здесь же — главные топливные жиклеры карбюратора! Очистив от грязи дно поплавковой камеры, кое-кто на этом успокаивается. А зря! Посторонние частицы в соединительном канале, рядом с жиклерами, не видны. Нажмешь на газ — и они подсасываются к жиклеру. Проскочили — не беда. А случись мусор покрупнее — и бензин через жиклер в главную дозирующую систему не поступает. Или идет слабо. Вот вам и глубокий провал. При открытии второй камеры мотор иногда оживает… Если, конечно, его топливный жиклер тоже не засорен.
Как быть? Выручит медицинская груша и трубочка от детского лакомства «Чупа Чупс» (фото 2). Отсасываем бензин вместе с твердыми частицами сначала из поплавковой камеры (куда не следует лезть тряпочками, иначе есть риск оставить волокна ткани), а затем — из соединительного канала.
Еще одна особенность «Солекса» — высокая требовательность к точности регулировки зазора между закрытым дросселем и стенками второй камеры. Этот зазор сильно сказывается на холостом ходе двигателя. Если он завышен, то обороты холостого хода слишком велики, токсичность выхлопных газов выше всех норм и, естественно, не поддается обычной регулировке! Но смолистые отложения на стенках камеры могут сделать зазор слишком малым.
Регулировать его стоит хотя бы раз в 30 тыс. км. Карбюратор снять. Вывернуть установочный винт дросселя, чтобы он не касался приводящего рычажка. Кромка дросселя плотно упрется в стенки второй камеры. Резко «прихлопнем» ее к стенкам, чтобы снять лишние наслоения. Регулируем установочный зазор с помощью приспособления, показанного на фото 3 и рисунке. При закрытой заслонке дросселя выставляем нуль индикатора, а затем, ввертывая винт, добиваемся показания 0,3 мм. В этом случае карбюратор работает безукоризненно, остается лишь отрегулировать токсичность выхлопных газов.
Стабильность их состава (особенно на моторах с большим пробегом) во многом зависит от загрязнения воздушных жиклеров карбюратора продуктами, содержащимися в картерных газах.
Чтобы в жиклеры попадало меньше грязи, стоит отвести картерные газы к диффузору первой камеры. Обычно для этого приспосабливают подходящую изогнутую трубку.
Закончу советом. Кронштейн, к которому прикреплена возвратная пружина дроссельных заслонок, отогните так, чтобы усилие пружины действовало перпендикулярно к осям дросселей. Это позволит избежать преждевременного износа деталей.
| Международное название | Amisulpride | ||
| Код АТХ | N05AL05 | ||
| Действующие вещества | Совпадают | Дополнительно | Отсутствуют |
|---|---|---|---|
амисульприд; | |||
348.00 — 411.30 грн
431.60 — 820.00 грн
632.30 — 980.00 грн
393.00 — 607.50 грн
500.50 — 1405.00 грн
1181.50 — 1500.00 грн
1353.50 — 1746.00 грн
1061.15 — 1312.00 грн
| Международное название | Sulpiride | ||
| Код АТХ | N05AL01 | ||
| Действующие вещества | Совпадают | Дополнительно | Отсутствуют |
|---|---|---|---|
сульпирид; | амисульприд; | ||
137.11 — 230.94 грн
197.00 — 270.21 грн
107.20 — 136.50 грн
154.00 — 211.00 грн
189.90 — 271.00 грн
108.00 — 143.00 грн
150.00 грн
113.47 — 231.80 грн
109.70 — 172.04 грн
138.34 — 239.80 грн
109.00 — 173.63 грн
66.40 — 104.95 грн
59.39 — 89.00 грн
240.00 — 245.00 грн
170.86 — 325.00 грн
67.72 — 281.00 грн
100.00 — 222.34 грн
90000 for SolEx TM HRP Cartridges SolEx TM HRP RSLC Columns 90001 90002 Dionex IonPac AS19-4μm 90003 90004 90005 Total Thermo Scientific Dionex IonPac AS9-4μm Column Product Manual P / N: September 203 Part of Thermo Fisher Scientific Product Manual for Dionex IonPac AS9-4μm Column Dionex IonPac AG9-4μm Capillary Guard 90006 More information 90007 90002 The Theory of HPLC.Gradient HPLC 90003 90004 90011 The Theory of HPLC Gradient HPLC i Wherever you see this symbol, it is important to access the on-line course as there is interactive material that can not be fully shown in this reference manual. Aims 90006 More information 90007 90002 ORGANIC SAMPLE PREPARATION 90003 90004 90017 ORGANIC SAMPLE PREPARATION W W W.LA BT E C H S R L.CO M WSPE MANUAL VACUUM MANIFOLD SPE Process control of the flow rate is critical to guarantee reproducible extractions.Differently then any other systems, 90006 More information 90007 90002 Innovative vs Traditional 90003 90004 90023 And in the red corner, introducing the challenger NASDAQ April 4 2011 243.47 $ 1.38 $ 0.58% 0.07 $ 0.02 $ 39.4% Technology DVD Digital Streamline Instant Play Internet Access Unlimited Selection No Late 90006 More information 90007 90002 INSTRUCTIONS 56-1190-98.Edition AC 90003 90004 90029 Sephacryl S-100 High Resolution Sephacryl S-200 High Resolution Sephacryl S-300 High Resolution Sephacryl S-400 High Resolution Sephacryl S-500 High Resolution INSTRUCTIONS Sephacryl High Resolution chromatography 90006 More information 90007 90002 Overview. Purpose. Methods. Results 90003 90004 90035 A ovel Approach to Quantify Unbound Cisplatin, Carboplatin, and xaliplatin in Human Plasma Ultrafiltrate by Measuring Platinum-DDTC Complex Using LC / M / M Min Meng, Ryan Kuntz, Al Fontanet, and Patrick K.90006 More information 90007 90002 IC-MS and LC-MS Determination of Ionic Liquids, Counterions, and Impurities 90003 90004 90041 ICMS and LCMS Determination of Ionic Liquids, Counterions, and Impurities Leo Wang, Detlef Jensen, and William Schnute Dionex Corporation, Sunnyvale, CA, USA; Dionex Corporation, Olten, Switzerland INTRODUCTION 90006 More information 90007 90002 Unique Bonding Chemistry 90003 90004 90047 columns Acclaim HPLC Columns Reversed-phase silica columns for pharmaceutical, nutraceutical, environmental, food, and life science applications in HPLC.High hydrophobicity, low polarity phases LC / MS 90006 More information 90007 90002 Biocides main groups 90003 90004 90053 Analytical challenges for the analysis of biocides in aqueous and solid environmental matrices Arne Wick, Kathrin Broeder, Michael Schluesener, Thomas Ternes Federal Institute of Hydrology (BfG), Koblenz, 90006 More information 90007 90002 Smartline HPLC by design 90003 90004 90059 HPLC SMB Osmometry Smartline Systems Smartline HPLC by design Smartline high performance liquid chromatography instruments are designed to provide reliable separation solutions for routine tasks such as 90006 More information 90007 90002 Solid Core Technical Compendium 90003 90004 90065 150-C4 150-C18 Phenyl-Hexyl XL-C18 PFP 150-Amide-HILIC C0 Urea-HILIC Phenyl-X HILIC Polar Premium C8 XL-C8 aq C18 RP-MS Solid Core Technical Compendium Want fast, high-resolution separations, plus a range 90006 More information 90007 90002 Protocol: HPLC (amino acids) 90003 90004 90071 Page 1 of 6 1.Chemicals Composition M MW gram volume (ml) product code 0-pthaldialdehyde C 8H 6O 2 134.13 Sigma P0657 Perchloric acid HClO 4 3.5 100.46 Dilute 70% stock solution 1: 1 with demi to obtain 90006 More information 90007 90002 [Care and Use Manual] 90003 90004 90077 The Waters GPC Cleanup System uses two Envirogel GPC Cleanup Columns to perform routine cleanup of environmental samples as specified by EPA Method 3640A, GPC Cleanup.The columns, 19 x 150 mm and 19 x 90006 More information 90007 90002 [Care and Use Manual] 90003 90004 90083 Analytical columns and cartridges i. Introduction Waters offers a large selection of analytical columns and cartridges packed with silica-based packing materials. Follow this instruction sheet to obtain 90006 More information 90007 .
